研究背景将醛直接氧化酯化是有机合成的研究热点，但醛直接氧化酯化却常有以下问题：“贵”：氧化醛酯化的典型方法依赖于在不同氧化剂，如H2O2、叔丁基过氧化氢（TBHP）或O2存在下的各种过渡金属催化剂，这种方法通常需要将昂贵的配体与特殊催化剂相结合；“危”：过氧化反应生产的过氧化物都含有过氧基（-O-O-），属含能物质。过氧化反应体系危险度已达到了四级或五级，而采用降低过氧化剂累积度的措施降低危险度很难保证不发生操作失误。欧洲著名连续流专家，奥地利Graz大学C.OliverKa...

微通道反应器是一种用于化学反应的小型设备，其尺寸通常在毫米或亚毫米级别。相比传统的批量反应器，它具有更高的效率和选择性，并且可以处理较小的反应物体积。基本结构由通道、催化剂和反应物组成。通道的设计和形状对反应的速率和选择性有重要影响。通过调整通道的长度、宽度和深度，可以控制反应物在其中的流动速度和混合程度，从而提高反应效率。此外，该反应器还可以集成多个反应区域，以实现串联反应或并联反应，进一步提高反应的效果和灵活性。工艺强化是连续制造的一个重要方面，其目标是减少设备尺寸、成本...

光化学反应器是一种利用光催化剂在光照下催化化学反应的设备。它将光能转化为化学能，可以用于水处理、空气净化、有机污染物降解等领域。其原理是利用光催化剂吸收光能，产生激发态电子和空穴。这些激发态电子和空穴可以参与氧化还原反应，从而降解目标物质。一、氯化氢输送装置纯态氯化氢对不锈钢和哈氏合金无害，然而当水分量上升到10ppm以上时，就会发生严重的腐蚀。因此，需要绝对干燥的条件来防止设备的腐蚀。作者将实验装置分为干区和湿区，干区作为氯化氢气体输送装置，湿区作为反应装置，避免了腐蚀。氯...

研究背景工艺强化是连续制造的一个重要方面，其目标是减少设备尺寸、成本、能耗、溶剂和废物产生。微反应器技术是工艺强化的一个重要手段，旨在通过工艺强化实施连续加工，并最终提供可持续的原料药规模化生产。氯化物是原料药合成中的良好中间体，但由醇合成氯化物需要高毒性和废物密集型氯化剂，如亚硫酰氯、磷酰氯、新戊酰基氯化物、Vilsmeier试剂、甲苯磺酰氯、2,4,6-三氯-[1,3,5]三嗪、DMF、草酰氯和光气等。通常氯化剂以化学计量或过量使用，会导致大量有毒、有害废物的产生。图1....

1．研究背景3-位取代的γ-氨基丁酸衍生物（GABA）具有显著的药物相关性，例如抗痉挛药物巴氯芬，抗焦虑药物菲尼布特等。这类手性GABA类似物的手性中心引入通常涉及催化对映选择性共轭加成，可以使用廉价且容易获得的非手性组分更直接地获得手性关键中间体。硝基甲烷与α,β-不饱和醛的不对称Michael加成使用γ-硝基醛作为关键手性前体，随后进行氧化和还原两步反应转化为所需的GABA类似物（图1）。图1：GABA的合成欧洲连续流名家C.OliverKappe教授团队，通过固载手性催...

背景介绍美国辉瑞公司全球研发部化学研究与开发部的研究人员在合成具有潜在活性的候选药物CRA-680(1)时，需要采用Suzuki−Miyaura偶联反应。图1.GMP阶段合成的CRA-680及明显杂质实验研究中发现，反应快速加热至70℃始终能得到90%的产品，总杂质为6~10%，实验室中分离收率为80%，产品纯度优良。随后研究人员将规模放大至一公斤，实验结果发现多种杂质水平明显升高，产品分离收率降低至56%。副产物5达到18.7%，去碘杂质6达到9.4%，还有少量其他杂质，包...